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新型抑酸藥—伏諾拉生,你知多少?臨床上伏諾拉生你用對了嗎,用藥安全無小事!今天我們聊聊新型抑酸藥伏諾拉生的前世今生,嚴格掌握適應癥,安全有效用藥!富馬酸伏諾拉生最早于2015年在日本上市,2019年12月,富馬酸伏諾拉生片獲得國家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)正式批準,用于治療反流性食管炎(RE),商品名為@沃克,是第一款獲批進入中國市場的鉀離子競爭性酸阻滯劑(P-CAB)。伏諾拉生作用機制主要通過競爭性和可逆性地抑制H-K-ATP酶中鉀離子的活性,抑制胃酸分泌。該藥品以原形藥發(fā)揮作用,無需在體內(nèi)轉化可以快速起效。體內(nèi)藥動學伏諾拉生片屬于快速釋放型制劑,并非緩釋制劑,研究證實伏諾拉生在人體內(nèi)的血藥濃度達峰時間(tmax)<2.0h,半衰期為5~9h。伏諾拉生在體內(nèi)主要由肝藥酶CYP3A4代謝,少部分由CYP2B6、CYP2C19、CYP2D6和膽鹽磺基轉移酶(SULT2A1)代謝,代謝產(chǎn)物均沒有藥理學活性。約67%經(jīng)過腎臟排泄,31%糞便排泄。老年人及肝、腎功能減退的患者需慎重用藥。伏諾拉生與傳統(tǒng)抑酸藥PPIs有何不同:見下表臨床療效相比傳統(tǒng)PPIs需要3~5天才能達到最大抑酸效果,20mg伏諾拉生在首次給藥后4h之內(nèi)就可將胃內(nèi)pH升高至7左右。多項臨床試驗證明伏諾拉生在治療反流性食管炎和幽門螺桿菌感染等疾病中具有顯著的療效。有研究顯示:在對阿莫西林過敏的患者進行幽門螺桿菌根除治療時,伏諾拉生聯(lián)合甲硝唑和克拉霉素或西他沙星三聯(lián)治療中也均顯示出良好的療效。安全性與不良反應數(shù)據(jù)表明:伏諾拉生不良事件的種類和發(fā)生率與PPIs類抑酸藥相當。常見的不良反應有:1)消化道癥狀(腹瀉和便秘),一般為輕、中度,且在停藥后消失;2)偶見藥物過敏反應、皮疹等;3)肝臟損害等。迄今尚未報道過與伏諾拉生相關的危及生命的嚴重不良反應。長期服用PPIs可能引起營養(yǎng)素缺乏、感染和骨質疏松等潛在風險,因為伏諾拉生在我國上市時間有限,需要后期觀察長期服用伏諾拉生是否也發(fā)生類似PPIs不良反應。