酪氨酸激酶抑制劑（TKI ）藥物的種類

TKI藥物（Tyrosine Kinase Inhibitors，酪氨酸激酶抑制劑）是一類通過抑制酪氨酸激酶的活性來干擾癌細(xì)胞信號傳導(dǎo)和增殖的藥物。TKI藥物廣泛應(yīng)用于多種癌癥的治療，尤其是那些由特定基因突變驅(qū)動的癌癥。以下是幾類主要的TKI藥物及其應(yīng)用：

1. 慢性髓性白血病（CML）

主要靶點：BCR-ABL

• 伊馬替尼（Imatinib）：第一代TKI，最早用于CML的治療。
• 達(dá)沙替尼（Dasatinib）：第二代TKI，用于對伊馬替尼耐藥或不耐受的患者。
• 尼洛替尼（Nilotinib）：第二代TKI，也用于對伊馬替尼耐藥或不耐受的患者。
• 波舒替尼（Bosutinib）：第二代TKI，適用于對其他TKI耐藥的患者。
• 奧馬替尼（Omacetaxine）：第三代TKI，用于對多種TKI耐藥的患者。

2. 非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）

主要靶點：EGFR、ALK、ROS1等

• 厄洛替尼（Erlotinib）：第一代EGFR TKI，用于EGFR突變陽性的NSCLC。
• 吉非替尼（Gefitinib）：第一代EGFR TKI，用于EGFR突變陽性的NSCLC。
• 阿法替尼（Afatinib）：第二代EGFR TKI，覆蓋更多EGFR突變類型。
• 奧希替尼（Osimertinib）：第三代EGFR TKI，針對T790M突變和一線治療。
• 克唑替尼（Crizotinib）：用于ALK和ROS1重排陽性的NSCLC。
• 艾樂替尼（Alectinib）：第二代ALK TKI，用于ALK重排陽性的NSCLC。
• 色瑞替尼（Ceritinib）：第二代ALK TKI，用于對克唑替尼耐藥的患者。
• 布加替尼（Brigatinib）：第二代ALK TKI，用于對克唑替尼耐藥的患者。
• 拉羅替尼（Larotrectinib）：用于NTRK融合陽性的實體瘤，包括NSCLC。

3. 胃腸道間質(zhì)瘤（GIST）

主要靶點：KIT、PDGFRA

• 伊馬替尼（Imatinib）：用于KIT或PDGFRA突變陽性的GIST。
• 舒尼替尼（Sunitinib）：用于對伊馬替尼耐藥的患者。
• 瑞戈非尼（Regorafenib）：用于對伊馬替尼和舒尼替尼耐藥的患者。

4. 腎細(xì)胞癌（RCC）

主要靶點：VEGFR、PDGFR

• 索拉非尼（Sorafenib）：多靶點TKI，用于晚期RCC。
• 舒尼替尼（Sunitinib）：多靶點TKI，用于晚期RCC。
• 帕唑帕尼（Pazopanib）：多靶點TKI，用于晚期RCC。
• 阿昔替尼（Axitinib）：選擇性VEGFR TKI，用于晚期RCC。
• 卡博替尼（Cabozantinib）：多靶點TKI，用于晚期RCC。
• 樂伐替尼（Lenvatinib）：多靶點TKI，與依維莫司聯(lián)合用于晚期RCC。

5. 肝細(xì)胞癌（HCC）

主要靶點：VEGFR、PDGFR

• 索拉非尼（Sorafenib）：用于不可手術(shù)的HCC。
• 瑞戈非尼（Regorafenib）：用于對索拉非尼耐藥的HCC。
• 卡博替尼（Cabozantinib）：用于對索拉非尼耐藥的HCC。
• 樂伐替尼（Lenvatinib）：用于不可手術(shù)的HCC。

6. 甲狀腺癌

主要靶點：RET、VEGFR、PDGFR

• 萬珂（Vandetanib）：用于晚期甲狀腺髓樣癌（MTC）。
• 卡博替尼（Cabozantinib）：用于晚期甲狀腺髓樣癌（MTC）。
• 塞拉非尼（Sorafenib）：用于晚期分化型甲狀腺癌（DTC）。
• 樂伐替尼（Lenvatinib）：用于晚期分化型甲狀腺癌（DTC）。

其他TKI藥物

• 伊布替尼（Ibrutinib）：用于慢性淋巴細(xì)胞白血?。–LL）、華氏巨球蛋白血癥（WM）等。
• 艾魯替尼（Acalabrutinib）：用于慢性淋巴細(xì)胞白血?。–LL）。
• 達(dá)拉菲尼（Dabrafenib）：BRAF突變的黑色素瘤、NSCLC等。
• 維莫非尼（Vemurafenib）：BRAF突變的黑色素瘤。

這些TKI藥物通過靶向不同的酪氨酸激酶，干擾癌細(xì)胞的信號傳導(dǎo)，抑制其增殖和生長。每種藥物有其特定的靶點和適應(yīng)癥，治療方案通常根據(jù)具體的基因突變類型和疾病特征進(jìn)行個體化選擇